propionato de testosterona

Descripción general

El propionato de testosterona, que se vende bajo la marca Testoviron entre otros, es un medicamento con andrógenos y esteroides anabólicos (AAS) que se usa principalmente en el tratamiento de los niveles bajos de testosterona en los hombres. Los esteroides androgénicos anabólicos (AAS) se desarrollaron originalmente a fines de la década de 1930 y se usaron desde la década de 1950 para mejorar el rendimiento atlético, el atractivo físico masculino y mejorar la imagen corporal de ambos sexos. Los atletas usan AAS para aumentar la fuerza, la masa corporal magra y, en algunos casos, mejorar apariencia física En consecuencia, los AAS aumentan el peso corporal, la masa magra, el tamaño muscular y el entrenamiento de fuerza en hombres sanos que reciben 600 mg de testosterona semanalmente durante 10 semanas . En ausencia de entrenamiento de fuerza, el tamaño del músculo aumenta con dosis más altas de AAS

Figura 1 la estructura química del propionato de testosterona

Aplicaciones

El propionato de testosterona se usa a menudo para desarrollar masa muscular. La indicación médica original es para el tratamiento de la deficiencia de andrógenos en hombres adultos con hipogonadismo o andropaus . Hoy en día, el propionato de testosterona está indicado para su uso en novillas para estimular el crecimiento máximo.
El hipogonadismo (la pubertad tardía y la terminación prematura del crecimiento adolescente, algunos tipos de impotencia) es la indicación más común para la terapia AAS en hombres. En la actualidad, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó el uso clínico de AAS para el tratamiento del hipogonadismo, la anemia que acompaña a la insuficiencia renal y de la médula ósea, la endometriosis, el cáncer y el síndrome de desgaste en la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana [8,9 ^]. Los otros usos clínicos de AAS incluyen el tratamiento de estados catabólicos y caquexia (es decir, enfermedad pulmonar obstructiva crónica), terapia con corticosteroides, osteoporosis, estimulación del crecimiento en la pubertad masculina, profilaxis para angioedema hereditario, enfermedad hepática y transexualidad de mujer a hombre, anemia hipoplásica, múltiples esclerosis, disfunción sexual y depresión.
La testosterona también está disponible en varias formulaciones farmacéuticas diferentes y se recomienda su uso en medicina veterinaria para tratar condiciones de emaciación crónica y mejorar el apetito y la apariencia física. Además, las farmacias de compuestos veterinarios ofrecen a la venta numerosas preparaciones de éster de testosterona en aceite y suspensión de testosterona en vehículo acuoso.

Farmacodinámica

La administración de propionato de testosterona puede inducir la producción de proteínas relacionadas con el desarrollo sexual masculino. Por otro lado, la propia testosterona presenta una actividad estrogénica debido a la interacción con la enzima aromatasa, por lo que la administración continua de propionato de testosterona puede provocar la elevación de los estrógenos plasmáticos. Los ensayos clínicos también mostraron una disminución de la LH en plasma después de la administración de propionato de testosterona.

Modo de acción

Se cree que los esteroides anabólicos ejercen sus acciones por varios mecanismos diferentes. Estos mecanismos incluyen la modulación de la expresión del receptor de andrógenos como consecuencia de[i] el metabolismo intracelular y [ii] afectando directamente la topología del receptor de andrógenos y, por lo tanto, la interacción posterior con los coactivadores y la actividad transcripcional. Otros mecanismos incluyen[iii] un efecto anticatabólico al interferir con la expresión del receptor de glucocorticoides; y[iv] por rutas no genómicas, así como genómicas, en el SNC que dan como resultado cambios de comportamiento. Estos mecanismos se discuten aquí. La testosterona libre [T] se transporta al citoplasma de las células del tejido objetivo, se une aún más al receptor de andrógenos o se reduce a 5 alfa-dihidrotestosterona (DHT) por la enzima citoplasmática 5 alfa-reductasa.

La relación con la obesidad

Varios estudios han demostrado una relación inversa entre los indicadores de obesidad (índice de masa corporal, circunferencia de la cintura, un indicador confiable de obesidad visceral) y los niveles de testosterona en todos los grupos de edad . La obesidad contribuye a la aparición de diabetes mellitus tipo II (T2DM), dislipidemia, hipertensión y, por tanto, MetS. Anteriormente se informó una asociación inversa entre la gravedad de las características de MetS, T2DM y la testosterona plasmática . En un estudio, esta asociación fue independiente de la edad y el índice de masa corporal , lo que subraya la complejidad de la relación entre la testosterona y la obesidad.Esto también se hizo evidente a partir de otro estudio que verificó la prevalencia de niveles bajos de testosterona en pacientes masculinos con DM2, relacionados con variaciones en el IMC, circunferencia de la cintura, neuropatía, triglicéridos, PCR, glucosa, insulina y HOMAIR, pero sin aumento de la isquemia miocárdica silenciosa o periférica. se estableció la enfermedad arterial Esto está respaldado por otros estudios que vinculan la testosterona baja, el riesgo cardiovascular y la resistencia a la insulina (para revisión ). Aunque la edad está asociada con la prevalencia de MetS, los hombres jóvenes con características de MetS muestran niveles reducidos de testosteronay el tratamiento con testosterona en estos individuos afecta positivamente la reducción de peso, con una reducción concomitante de la resistencia a la insulina (IR). Los mecanismos fisiopatológicos exactos responsables de la reducción de los niveles de testosterona en la obesidad siguen bajo investigación ; sin embargo, se ha demostrado que la hiperinsulinemia suprime los niveles séricos de testosterona . Los niveles de testosterona se reducen en hombres con DM2, con una asociación inversa entre los niveles de testosterona y la hemoglobina glicosilada (HbA1c) y esto ocurre independientemente de los medicamentos, como las estatinas.. En hombres con testosterona plasmática baja, la probabilidad de DMT2 aumenta y varios estudios prospectivos grandes han demostrado que los niveles bajos de testosterona predicen el desarrollo de DMT2 en hombres. Los niveles bajos de testosterona se asocian con una disminución de la masa corporal magra, y la masa muscular relativa se asocia inversamente con la resistencia a la insulina y la prediabetes

Reacciones adversas y precaución

El propionato de testosterona es un tipo de AAS. El efecto secundario reversible más común de AAS es de naturaleza cosmética. El AAS usado por vía oral puede causar hepatotoxicidad. Sin embargo, no hay ningún informe que describa la hepatotoxicidad debida al uso de preparaciones parenterales de AAS, que parecen dañar los músculos cardíacos con el uso a largo plazo . Hay varios efectos secundarios del uso de AAS como; dolores de cabeza, irritación gastrointestinal, retención de líquidos en las extremidades, diarrea, dolores de estómago, piel grasa. Además, se pueden observar ictericia, anomalías menstruales, hipertensión e infecciones en el lugar de la inyección. El acné se desarrolla en ambos sexos en la pubertad durante el tratamiento con AAS debido a la secreción del sebo de aceite natural y al crecimiento de las glándulas sebáceas.. Los hombres que usan altas dosis de AAS pueden tener niveles elevados de estrógeno circulante similares a los de las mujeres durante un ciclo menstrual normal. Este efecto es el resultado de la aromatización de la testosterona en parte a los estrógenos. Por lo tanto, se puede observar ginecomastia y dolor mamario en hombres que toman altas dosis de AAS. Los
efectos adversos crónicos asociados con el abuso de AAS incluyen acné, problemas urogenitales, anomalías endocrinas, trastornos neuropsiquiátricos, enfermedades hepáticas y cardiovasculares. El acné es un efecto adverso común del uso de AAS que se observa en casi el 50 % de los usos de andrógenos. El acné fulminante y el acné conglobata son las formas más comunes de acné asociadas con AAS . Se debe advertir a los sujetos que usan AAS que el acné asociado con AAS puede empeorar con un suplemento de vitamina BLa ginecomastia y la supresión de la espermatogénesis son consecuencias frecuentes del uso de AAS. Una dosis alta de AAS suprime el eje hipotálamo-pituitario-gonadal debido a la retroalimentación negativa y el eje puede tardar semanas o meses en recuperarse. En consecuencia, la atrofia de los túbulos seminíferos durante este tiempo puede resultar en subfertilidad o infertilidad . Además, los sujetos pueden continuar experimentando síntomas de hipogonadismo [disfunción eréctil, disminución de la libido y disminución de la vitalidad] incluso después de interrumpir el AAS hasta que se recupere el eje. Informes recientes sugieren que el uso de citrato de clomifeno puede acelerar la recuperación del eje gonadal

Propiedades químicas

El propionato de testosterona se presenta como un polvo blanco o casi blanco o de incoloro a amarillo pálido, cristales o polvo cristalino. Es libremente soluble en metanol y en etanol, y prácticamente insoluble en agua.

Usos

El propionato de testosterona es un medicamento con andrógenos y esteroides anabólicos (AAS), que dirige el desarrollo del fenotipo masculino durante la embriogénesis y la pubertad. Ha sido ampliamente utilizado por atletas y culturistas para mejorar el rendimiento físico. El propionato de testosterona también se ha utilizado para estudiar sus efectos en ovejas gestantes.