Exemestano Aromasin Exemestan de la pureza del esteroide anabólico el 99,99% para los esteroides de la pérdida de peso para el ciclo del corte

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¿Qué es el exemestano? 

Exemestane, vendido bajo la marca Aromasin entre otros, es un medicamento que se usa para tratar el cáncer de mama. Es un miembro de la clase de antiestrógenos conocidos como inhibidores de la aromatasa. Algunos cánceres de mama requieren estrógeno para crecer. Esos cánceres tienen receptores de estrógeno (RE) y se denominan ER positivos. También pueden llamarse sensibles a los estrógenos, sensibles a las hormonas o receptores de hormonas positivos. La aromatasa es una enzima que sintetiza estrógeno. Los inhibidores de la aromatasa bloquean la síntesis de estrógeno. Esto reduce el nivel de estrógeno y retrasa el crecimiento de los cánceres.

Usos médicos

Exemestano está indicado para el tratamiento adyuvante de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama temprano con receptor de estrógeno positivo que han recibido dos o tres años de tamoxifeno y se cambian a él para completar un total de cinco años consecutivos de terapia hormonal adyuvante.

Exemestano también está indicado para el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas cuya enfermedad ha progresado después del tratamiento con tamoxifeno.

Para las mujeres premenopáusicas con cáncer de mama con receptores de hormonas positivos, el tratamiento adyuvante con supresión ovárica más el inhibidor de la aromatasa exemestano, en comparación con la supresión ovárica más tamoxifeno, ofrece una nueva opción de tratamiento que reduce el riesgo de recurrencia. Los ensayos TEXT y SOFT demostraron una supervivencia libre de enfermedad mejorada en pacientes tratadas con exemestano y supresión ovárica en comparación con el grupo de tamoxifeno y supresión ovárica. Las mujeres premenopáusicas que reciben supresión ovárica ahora pueden beneficiarse de un inhibidor de la aromatasa, una clase de medicamentos que hasta ahora se recomendaba solo para mujeres posmenopáusicas

Farmacodinamia

El exemestano es un inhibidor de la aromatasa esteroideo oral que se usa en el cáncer de mama ER positivo además de la cirugía o la radiación en mujeres posmenopáusicas.

La principal fuente de estrógeno son los ovarios en las mujeres premenopáusicas, mientras que en las mujeres posmenopáusicas la mayor parte del estrógeno del cuerpo se produce a través de la conversión de andrógenos en estrógeno por la enzima aromatasa en los tejidos periféricos (es decir, tejido adiposo como el de la mama) y una serie de sitios en el cerebro. El estrógeno se produce localmente a través de las acciones de la enzima aromatasa en estos tejidos periféricos donde actúa localmente. Cualquier estrógeno circulante en mujeres posmenopáusicas y en hombres es el resultado de que el estrógeno escapa del metabolismo local y entra al sistema circulatorio.

El exemestano es un inactivador esteroideo irreversible de la aromatasa de tipo I, relacionado estructuralmente con el sustrato natural 4-androstenediona. Actúa como un falso sustrato para la enzima aromatasa y se procesa a un intermediario que se une irreversiblemente al sitio activo de la enzima provocando su inactivación, un efecto también conocido como "inhibición suicida". Al ser estructuralmente similar a los objetivos de las enzimas, el exemestano se une permanentemente a las enzimas, evitando que conviertan los andrógenos en estrógenos.

Los inhibidores de la aromatasa tipo II, como el anastrozol y el letrozol, por el contrario, no son esteroides y funcionan al interferir con el hemo de la aromatasa.

Un estudio realizado en hombres adultos jóvenes encontró que la tasa de supresión de estrógenos para el exemestano varió del 35 % para el estradiol (E2) al 70 % para la estrona (E1)

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